155.50грн.
Ціна в аптеках: від 183.53грн. до 194.88грн.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
конц. д/р-ра д/инф. 100 мг амп. 10 мл, № 5
| Ципрофлоксацин | 10 мг/мл |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин — синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует субъединицу А фермента ДНК-гиразы бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Он оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные бактерии.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro являются такие грамотрицательные микроорганизмы:
энтеробактерии: Е. coli. Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. и Yersinia spp.;
Другие бактерии: Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp. и Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
некоторые внутриклеточные патогены, чувствительные к ципрофлоксацину: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii и Mycobacterium avium и intracellulars.
Подтверждена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий:
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus), Bacillus anthracis и бактерии с несколько более слабой чувствительностью: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae и S. agalactiae) и Enterococcus faecalis.
Бактерии группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium и Treponema pallidum, резистентные к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика
Пероральное применение
Абсорбция
После перорального применения в дозе 250 или 500 мг, или 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается, преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки.
Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Абсолютная биодоступность препарата составляет около 70–80%. Сmax и AUC повышались согласно дозе.
Распределение
Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови незначительное (20–30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин может свободно диффундировать во внесосудистое пространство. Максимальный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который достигает 2–3 л/кг массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в плазме крови.
Метаболизм
Были зафиксированы небольшие концентрации следующих 4 метаболитов: диетилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4). Метаболиты М1–М3 проявляют in vitro антимикробную активность, подобную или ниже активности налидиксовой кислоты. М4 в малом количестве является эквивалентом норфлоксацина относительно антимикробной активности in vitro.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененном виде как почками, так и через кишечник.
Дети
В ходе исследования с участием детей не наблюдалось возрастной зависимости Сmax и показателя AUC. После многократного применения препарата (10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки) повышения Сmax и AUC не наблюдалось. У 10 детей в возрасте до 1 года с тяжелым сепсисом показатель Сmax составил 6,1 мг/л (диапазон 4,6–8,3 г/л) после 1-часовой инфузии в дозе 10 мл/кг массы тела. Этот показатель составлял 7,2 мг/л (диапазон 4,7–11,8 мг/л) у детей в возрасте от 1 года до 5 лет. Значения AUC составляли 17,4 мг•ч/л (диапазон 11,8–32,0 мг•ч/л) и 16,5 мг•ч/л (диапазон 11,0–23,8 мг•ч/л) в соответствующих возрастных группах. Эти значенння находятся в пределах нормы, которая была зафиксирована у взрослых при терапевтической дозе. Исходя из группы пациентов и фармакокинетического анализа педиатрических больных с различными инфекциями, прогнозируемый средний период полураспада у детей составляет примерно 4–5 ч, а биодоступность суспензии для перорального применения — около 60%.
Парантеральное применение. Через 60 мин после начала инфузии при дозе 200 или 400 мг концентрация препарата в плазме крови достигает 2,1 или 4,6 мкг/мл соответственно. В моче концентрация препарата в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в плазме крови. Т½ составляет около 3–5 ч.
Ципрофлоксацин выводится с мочой. Через 48 ч выводятся 30–50% дозы в неизмененном виде, а также активные метаболиты и 11–12% неактивных метаболитов. За этот период до 8% метаболитов выводятся с калом. Почечный клиренс ципрофлоксацина, составляющий около 5 мл/с, превышает нормальную клубочковую фильтрацию. Возможно, значительная часть ципрофлоксацина активно выделяется через канальцы почек.
ПОКАЗАНИЯ:
Взрослые
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину возбудителями:
Дети
Ципрофлоксацин можно применять у детей в качестве препарата второго или третьего ряда для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Е. coli (в клинических исследованиях возраст детей, получавших лечение, составлял 1 год–17 лет), а также для лечения обострений заболеваний дыхательной системы, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких (в клинических исследованиях возраст детей, получавших лечение, составлял 5–17 лет).
Лечение ципрофлоксацином может быть назначено только после тщательной оценки соотношения риск/польза ввиду вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или окружающих тканей.
Лечение у детей в рамках клинических исследований проводилось только по вышеуказанным показаниям. Клинический опыт применения ципрофлоксацина у детей по другим показаниям ограничен.
Взрослые и дети
Снижение риска возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Таблетки
Если не назначено иначе, рекомендуются следующие суточные дозы для взрослых:
| Показания | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, мг ципрофлоксацина |
|---|---|
| Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести заболевания и возбудителя) | 2×500 мг до 2×750 мг |
| Инфекции мочевыводящих путей: | |
| - острые, неосложненные; | 2×250 мг до 2x500 мг |
| - цистит у женщин (до менопаузы); | разовая доза 500 мг |
| - осложненные | 2×500 мг до 2×750 мг |
| Гонорея: | |
| - экстрагенитальная; | 2×250 мг |
| - острая неосложненная | разовая доза 500 мг |
| Инфекции половых органов: | |
| - неосложненная гонорея (включая экстрагенитальные очаги инфекции); | 1×500 мг |
| - аднексит, простатит, орхоэпидидимит | 2×500 мг до 2 х750 мг |
| Диарея | 2×500 мг |
| Другие инфекции (см. ПОКАЗАНИЯ) | 2×500 мг |
| При особенно тяжелых, опасных для жизни инфекциях, например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом: | |
| - при инфекциях костей и суставов, септицемии, перитоните, в частности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus | 2×750 мг |
| Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis | 1×500 мг |
Дополнительная информация относительно отдельных групп больных
Дети и подростки
Имеющиеся клинические и фармакокинетические данные свидетельствуют в пользу применения ципрофлоксацина для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей и подростков с муковисцидозом легких (в возрасте от 5 до 17 лет), для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (опыт применения только у детей в возрасте от 5 до 17 лет), в дозе 20 мг ципрофлоксацина/кг массы тела перорально 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 1500 мг ципрофлоксацина) или 10 мг ципрофлоксацина/кг массы тела в/в 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 1200 мг ципрофлоксацина).
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите доза составляет 6–10 мг ципрофлоксацина/кг массы тела в/в каждые 8 ч, но не больше максимальной дозы — 400 мг, или 10–20 мг ципрофлоксацина/кг массы тела перорально каждые 12 ч, но не больше максимальной дозы 750 мг.
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста (>65 лет)
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять по возможности низкие дозы ципрофлоксацина, в зависимости от тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени
У взрослых
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг/сут для перорального применения.
При клиренсе креатинина <30 мл/мин/1,73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг/сут для перорального применения.
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 м/сут для перорального применения.
При клиренсе креатинина <30 мл/мин/1,73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг/сут для перорального применения.
Пероральное применение ципрофлоксацина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацина.
Нарушение функции печени.
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек и печени
При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин/1,73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг/сут для перорального применения.
При клиренсе креатинина <30 мл/мин/1,73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг/сут для перорального применения.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции почек или печени.
Способ применения
Таблетки ципрофлоксацина, покрытые пленочной оболочкой, необходимо глотать, не разжевывая, и запивать небольшим количеством жидкости.
Таблетки ципрофлоксацина, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от употребления пищи.
Прием препарата натощак ускоряет абсорбцию активного вещества. В таком случае таблетки ципрофлоксацина, покрытые пленочной оболочкой, не следует принимать одновременно с употреблением молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, апельсиновый сок, обогащенный кальцием). Однако кальций, содержащийся в рационе, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если тяжесть заболевания пациента или другие причины (например, если больной получает энтеральное питание) не позволяют принимать таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, рекомендуется перейти на терапию в/в лекарственной формой ципрофлоксацина. После в/в введения можно продолжить лечение таблетированной формой препарата.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Важно продолжать лечение на протяжении по крайней мере 3 сут после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения:
При инфекциях, вызванных стрептококками, лечение необходимо продолжить как минимум 10 дней для избежания риска развития осложнений в отдаленный период.
При инфекциях, вызванных Chlamydia, курс лечения также должен длиться по меньшей мере 10 дней.
Дети и подростки
При осложнениях муковисцидоза легких, вызванного Pseudomonas aeruginosa, у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) продолжительность лечения составляет 10–14 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите, вызванных Escherichia coli, курс лечения составляет 10–21 день.
Р-р для инфузий
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Если применение ципрофлоксацина внутрь невозможно, рекомендуется начинать лечение с в/в введения. Концентрат для приготовления р-ра для инфузий можно вводить после смешивания с другими совместимыми инфузионными р-рами. Концентрат следует разбавлять в соответствующем р-ре для инфузий перед применением. Наименьший объем составляет 50 мл.
Р-р для инфузий, полученный после разведения концентрата, можно вводить неразведенным или после добавления к другим инфузионным р-рам.
Совместимость с другими р-рами
Ципринол, р-р для инфузий совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, р-ром Рингера, р-ром Гартмана (лактаг Рингера), 5% и 10% р-ром глюкозы, 10% р-ром фруктозы и 5% р-ром глюкозы с 0,225% Nacl или 0,45% Nacl. Р-р, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными р-рами, необходимо использовать в ближайшее время вследствие возможности контаминации микроорганизмами, а также чувствительности препарата к свету (поэтому флакон следует вынимать из коробки только перед применением). При хранении в условиях попадания солнечного освещения гарантированная стабильность р-ра — 3 дня. Ципринол не следует смешивать с инфузиионными р-рами и инъекциями, которые имеют при pH 3–4 физическую и химическую нестабильность (например пенициллин, гепарин). Если пациент нуждается в параллельном применении другого лекарства, эти препараты следует применять отдельно от ципрофлоксацина. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета р-
