СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 400 мг, № 3
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Альдазол — антигельминтное средство широкого спектра действия; обладает также активностью в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов.
Механизм действия обусловлен избирательным подавлением полимеризации β-тубулина, деструкцией цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавлением утилизации глюкозы, блокированием передвижения секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, что обусловливает их гибель.
Действующее вещество препарата активно:
- в отношении кишечных паразитов, включая
- нематоды — Ascaris lumbricoides, Trihiurus trihiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;
- цестоды — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень);
- трематоды — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis;
- простейшие — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis);
- в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз (Echinococcus granulosus) и альвеолярный эхинококкоз (Echinococcus multilocularis). Препарат уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. При цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, у большинства больных отмечают улучшение или стабилизацию заболевания, у части — полное излечение;
- при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок Taenia solium (свиной цепень), капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis.
Фармакокинетика. Альбендазол слабо абсорбируется в ЖКТ (<5%); в неизмененном виде в плазме крови не выявляется. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30%). Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз увеличивает абсорбцию альбендазола.
Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной фармакологической активностью исходного вещества. Сmах альбендазола сульфоксида в крови достигается через 2–5 ч после применения; связь с белками плазмы крови — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; выявляется в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ.
Альбендазола сульфоксид в печени метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Т½ сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.
После продолжительного применения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
При нарушении функции почек общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не изменяется.
При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; Сmах альбендазола сульфоксида в крови увеличивается в 2 раза, а Т½ удлиняется.
ПОКАЗАНИЯ:
- Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихинеллез, тениоз, описторхоз, клонорхоз.
- Стронгилоидоз.
- Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium).
- Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).
- Лямблиоз.
- Токсокароз.
- Кожные мигрирующие личинки (Cutaneous Larva Migrans).
ПРИМЕНЕНИЕ:
назначают взрослым и детям в возрасте >3 лет внутрь, во время еды (желательно жирной), не разжевывая, запивая водой.
При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, трихинеллезе: взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лечения повторяют через 3 нед. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц.
Кожные мигрирующие личинки (Cutaneous Larva Migrans): взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 1–3 дней.
При описторхозе, клонорхозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При стронгилоидозе (диагностированном или предполагаемом), тениозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет — по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 3 нед.
При нейроцистицеркозе: назначают 2 раза в сутки в течение 7–30 дней в зависимости от эффективности терапии: пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг массы тела, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза составляет 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения повторяют через 1–2 нед.
При альвеолярном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными интервалами между курсами: пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). При необходимости курс лечения длится на протяжении нескольких месяцев или лет.
При цистном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 28 дней — пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки). Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва; при необходимости возможно проведение 3 курсов лечения.
При лямблиозе у детей в возрасте 3–12 лет: по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.
При токсокарозе: назначают 2 раза в сутки (утром и вечером) в суточной дозе 10 мг/кг в течение 10–20 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
индивидуальная гиперчувствительность к альбендазолу или другим компонентам препарата; заболевания сетчатки глаза; период беременности и кормления грудью, период длительностью 1 менструальный цикл перед планируемой беременностью, детский возраст <3 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, нарушение функции печени с изменением активности печеночных трансаминаз; при продолжительном применении в высоких дозах — желтуха.
Со стороны ЦНС: умеренно выраженная и быстро проходящая сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения, повышенная утомляемость; редко — возбуждение.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, нарушение мочевыделения (у мужчин).
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах, воспаление суставов, острый приступ подагры.
Со стороны кожи: повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.
Другие: гипертермия, повышение АД, нарушение менструального цикла, обратимая алопеция.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
с осторожностью применяют при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, циррозе печени, цистицеркозе с поражением сетчатой оболочки глаза.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз до начала лечения необходимо исследование сетчатки глаза в связи с риском усугубления патологического процесса. Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС (для предотвращения развития гипертензивного приступа в течение 1-й недели антицистовой терапии) и противосудорожными препаратами.
Во время терапии препаратом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз перед началом каждого курса лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение препарата следует прекратить до полной нормализации показателей.
Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед 28-дневного цикла применения препарата. При развитии выраженной лейкопении следует прекратить терапию препаратом; лечение можно продолжить в случае, если степень снижения количества лейкоцитов незначительна и лейкопения не прогрессирует.
Пациенты, применяющие препарат в высоких дозах, должны находиться под тщательным наблюдением, с постоянным контролем картины периферической крови и функции печени.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности; женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения необходимо провести тест на беременность и только после полученного отрицательного результата начинать лечение в 1-ю неделю менструации. Во время терапии необходимо обеспечить надежную контрацепцию.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Данная лекарственная форма препарата не предназначена для применения у детей в возрасте <3 лет.
Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
концентрация метаболитов альбендазола в плазме крови повышается при одновременном применении с дексаметазоном, циметидином и празиквантелом.
Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных средств.
Продолжительный прием альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: тошнота, рвота, нарушения сна, зрения и речи, нарушение пищеварения, зрительные галлюцинации, головокружение, ощущение усталости, тремор, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, потеря сознания; коричнево-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала пропорционально принятой дозе.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.